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Investigación científica

Identifican una molécula "multipotente" con potencial terapéutico para el alzhéimer

El estudio revelador del hallazgo ha sido realizado por un equipo liderado desde el Instituto de Química Orgánica General de Madrid del Consejo Superior de Investigaciones Científicas.
Identifican una molécula "multipotente" con potencial terapéutico para el alzhéimer

2 min

10.09.2017 - 23:17

Un grupo de investigadores han identificado la molécula MBA354 como un potente agente neuroprotector en modelos experimentales in vitro e in vivo de la enfermedad de Alzheimer. De esta manera, este hallazgo confirma el potencial terapéutico de esta molécula abriendo nuevas perspectivas para el inicio de los estudios preclínicos que evalúen su potencial uso en la terapia de la enfermedad de Alzheimer. El estudio ha sido realizado por un equipo multidisciplinar europeo liderado desde el Instituto de Química Orgánica General de Madrid del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (Csic).

Un total de 44 millones de personas se vieron afectadas por la enfermedad de Alzheimer en 2015, número que se estima se duplicará en 2030. "Desgraciadamente, todavía no se ha encontrado un fármaco eficaz para su terapia, siendo los inhibidores de las enzimas colinesterasas (Aricept,®Exelon,®Reminyl®) o unantagonista del receptor NMDA (Ebixa®), los únicos disponibles en clínica, pero con un efecto limitado y paliativo, que no cura ni detiene el avance de la enfermedad”, explica el doctor José L. Marco-Contelles, investigador del Instituto de Química Orgánica General.
 

La pregunta estriba en decidir cuáles y cuántas dianas biológicas se van a seleccionar para su diseño

En la búsqueda de nuevos fármacos para su tratamiento, "el diseño de moléculas multipotentes, capaces de actuar simultáneamente en diversos sistemas enzimáticos o receptores implicados en el progreso y desarrollo de la enfermedad, es sin duda una de las estrategias terapéuticas preferidas”, detalla el doctor Marco-Contelles.

Pero la pregunta -advierte Marco-Contelles- estriba en decidir cuáles y cuántas dianas biológicas se van a seleccionar para su diseño, partiendo de unas premisas simples y generales, como, por ejemplo, que sea una pequeña molécula, permeable, antioxidante, con capacidad antagonista de biometales, y neuroprotectora.

“Esta pregunta la hemos abordado diseñando moléculas TRIpotentes, que sean capaces de inhibir las colinesterasas y las monoamino oxidasas A/B , que fueran antagonistas del receptor de histamina H3R", explica el investigador. "Lo que supone que las moléculas que actúen sobre H3R pueden tener uso terapéutico en el alzhéimer", añade Marco-Contelles.

"Esta apuesta original nos ha permitido identificar la molécula MBA354, con el perfil farmacológico in vitro deseado, equilibrado, y con potencias de inhibición o interacción a nivel nanomolar”, explica el investigador. “La molécula ha mostrado un significativo efecto pro-cognitivo en un modelo in vivo de esta enfermedad, resultado que nos va a permitir ulteriores desarrollos encaminados a encontrar un compuesto-lead para su terapia”, concluye Marco-Contelles.

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