Demostrada la eficacia de dos fármacos contra la enfermedad del sueño

Los dos fármacos no se han patentado con tal de facilitar ser estudiados por todos los laboratorios interesados y, tras la posterior aprobación por la Agencia Europea del Medicamento, puedan ser distribuidos a muy bajo coste.

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20 noviembre 2017 | 12:21 h
​Al igual que muchas otras enfermedades tropicales, la enfermedad del sueño es una patología con muy poca atención por la industria farmacéutica.
​Al igual que muchas otras enfermedades tropicales, la enfermedad del sueño es una patología con muy poca atención por la industria farmacéutica.

El objetivo del grupo de investigación – formado por científicos de la UPC, del Consejo Superior de Investigaciones Científicas y la Universidad de Glasgow – era comprobar la eficacia de dos nuevos compuestos químicos (FR60 y JNI18) para combatir el parásito Trypanosoma brucei, causante de la tripanosomiasis africana o enfermedad del sueño. Asimismo, también perseguían desvelar el mecanismo de acción de estos compuestos, para diseñar posteriormente nuevos fármacos tripanocidas. Después de diferentes análisis y técnicas, han podido demostrar que los compuestos bloquean un tipo de ADN que solamente tienen los tripanosomas: el cinetoplasto.

Los fármacos se adhieren a la doble cadena del ADN e impiden su interacción con proteínas, que son esenciales para su supervivencia. Según Lourdes Campos, responsable del grupo de investigación en Cristalografía, Estructura y Función de Macromoléculas Biológicas de la UPC, “observamos que estos fármacos pueden desplazar proteínas presentes en el cinetoplasto, ocupar su lugar e impedir el normalfuncionamiento del mismo y del parásito”. Pasadas 24 horas de la unión del fármaco con el ADN, el cinetoplasto está muy afectado: se desintegra o se aglomera. Con su destrucción, el parásito no puede reproducirse y al cabo de 4-5 días muere. De esta forma, los fármacos demuestran ser eficaces contra la enfermedad del sueño, tanto la forma crónica como la aguda además de otra variedad que afecta al ganado en África, donde provoca muchos daños económicos.

​Al igual que muchas otras enfermedades tropicales, la enfermedad del sueño es una patología con muy poca atención por la industria farmacéutica. La picadura de la mosca tsé-tsé es la que introduce el parásito en la sangre de las víctimas y si la infección no se trata tiene un desenlace casi siempre fatal. Actualmente, la enfermedad del sueño amenaza unos 55 millones de personas repartidas por 36 países del África Subsahariana. Los fármacos actuales son tóxicos y a veces ineficaces debido a la aparición de resistencias; por este motivo, es tan necesario encontrar medicamentos nuevos y seguros. Los dos fármacos no se han patentado con tal de facilitar ser estudiados por todos los laboratorios interesados y, tras la posterior aprobación por la Agencia Europea del Medicamento, puedan ser distribuidos a muy bajo coste entre la población necesitada.

Los dos fármacos no se han patentado con tal de facilitar ser estudiados por todos los laboratorios interesados

 

Esta investigación ha sido un trabajo en equipo entre varios centros de investigación internacionales. Primero, el Instituto de Química Médica diseñó y sintetizó nuevos fármacos candidatos. En la Universidad de Glasgow, en , se llevaron a cabo las primeras pruebas in vitro: probaron cómo sobrevivían los parásitos frente los fármacos para seleccionar los más letales. Finalmente, con los dos compuestos que dieron mejor resultado, el grupo MACROM de la UPC ha obtenido cristales perfectos de los conjuntos ADN-fármaco FR60 y ADN-fármaco JNI18. Estos cristales han sido analizados en el Sincrotrón ALBA en la línea de luz XALOC.

Mediante la difracción, han visualizado como es la estructura 3D de este complejo. Con la gran resolución que les permite la técnica se ha podido ver con todo detalle (a nivel de enlaces entre átomos) cómo el fármaco interacciona con el ADN. Los resultados se han publicado en la base de datos de acceso público PDB (Protein Data Bank) y confirman que la diana de los fármacos es el ADN del cinetoplasto: se ve claramente cómo cubren la hendidura menor de la doble hélice de ADN. 

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