Menú
EN PÍLDORA MÁS PEQUEÑAS

Descubren un nuevo método de formulación de fármacos que permite cargar una dosis más potente

La técnica, que consiste en crear una emulsión del fármaco y luego cristalizarlo, permite cargar una dosis más potente por comprimido.

Nuevo método de formulación de fármacos que permite cargar una dosis más potente
Nuevo método de formulación de fármacos que permite cargar una dosis más potente

time 2 min

09.06.2021 - 00:00

Alrededor del 60% de los medicamentos en el mercado tienen moléculas hidrófobas como ingredientes activos. Estos medicamentos, que no son solubles en agua, pueden ser difíciles de formular en tabletas porque deben descomponerse en cristales muy pequeños para ser absorbidos por el cuerpo humano.

Ahora, un equipo de investigadores del MIT ha ideado un proceso más simple para incorporar fármacos hidrófobos en comprimidos u otras formulaciones de fármacos, como cápsulas y películas delgadas. Su técnica, que consiste en crear una emulsión del fármaco y luego cristalizarlo, permite cargar una dosis más potente por comprimido.

Y es que, actualmente, para crear formulaciones de medicamentos hidrófobos, las compañías farmacéuticas utilizan un proceso que requiere moler el compuesto hasta nanocristales, que son más fáciles de absorber por las células humanas. A continuación, estos cristales se mezclan con excipientes. Un excipiente que a menudo se mezcla con fármacos hidrófobos es la metilcelulosa, un compuesto derivado de la celulosa. La metilcelulosa se disuelve fácilmente en agua, lo que ayuda a que los medicamentos se liberen más rápidamente en el cuerpo.

Este método se usa ampliamente, pero tiene muchas ineficiencias, según han explicado los investigadores. Por ello, han propuesto una forma más eficiente de combinar fármacos hidrófobos con metilcelulosa, formando una emulsión. 

Para crear su nanoemulsión, los investigadores tomaron un fármaco hidrofóbico llamado fenofibrato, que se utiliza para ayudar a reducir el colesterol, y lo disolvieron en un aceite llamado anisol.

Los investigadores han tomado un fármaco hidrofóbico llamado fenofibrato, que se utiliza para ayudar a reducir el colesterol, y lo han disuelto en un aceite llamado anisol

Después combinaron esta fase oleosa con metilcelulosa disuelta en agua, utilizando ultrasonidos (ondas sonoras) para crear gotitas de aceite a nanoescala. La metilcelulosa ayuda a evitar que las gotas de agua y aceite se separen nuevamente porque es anfifílica, lo que significa que puede unirse tanto a las gotas de aceite como al agua.

Una vez que se forma la emulsión, los investigadores pueden transformarla en un gel goteando el líquido en un baño de agua caliente. A medida que cada gota golpea el agua, se solidifica en milisegundos.

Así, los investigadores pueden controlar el tamaño de las partículas cambiando el tamaño de la punta que se usa para gotear el líquido en el baño de agua.

PASTILLAS MÁS PEQUEÑAS

Una vez que se forman las partículas cargadas de nanocristales, se pueden triturar en polvo y luego comprimir en tabletas, utilizando técnicas estándar de fabricación de medicamentos. Alternativamente, los investigadores pueden verter su gel en moldes en lugar de gotearlo en agua, lo que les permite crear tabletas de medicamentos en cualquier forma.

Usando su técnica de nanoemulsión, los investigadores pudieron lograr una carga de fármaco de aproximadamente el 60%. Por el contrario, las formulaciones de fenofibrato actualmente disponibles tienen una concentración de fármaco de aproximadamente el 25%.

La técnica podría adaptarse fácilmente para cargar concentraciones aún más altas al aumentar la proporción de aceite a agua en la emulsión.

Este método también se puede utilizar para hacer películas delgadas, un tipo de formulación de fármaco que se ha utilizado más ampliamente en los últimos años y es especialmente beneficioso para los niños y las personas mayores.

Una vez que se hace una nanoemulsión, los investigadores pueden secarla en una película delgada que tiene nanocristales de fármacos incrustados en ella.

Porque salud necesitamos todos... ConSalud.es

Escribir un comentario (0)

Recibe la Newsletter de ConSalud.es

Todos los días y de forma gratuita la newsletter con toda la información del sector sanitario

Esta web utiliza 'cookies' propias y de terceros para ofrecerte una mejor experiencia y servicio. Más información Acepto