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ÉXITO DEL PROGRAMA PROTAC Drug Discovery

Boehringer Ingelheim y la Universidad de Dundee refuerzan su alianza contra el cáncer

El diseño de 'PROTAC' basado en la estructura promete acelerar el desarrollo de terapias contra los conductores de cáncer actualmente intratables.

Sede de Boehringer Ingelheim
Sede de Boehringer Ingelheim

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12.06.2019 - 12:00

Tras el éxito de su alianza en curso, Boehringer Ingelheim y la Universidad de Dundee han reforzado su colaboración para desarrollar nuevos medicamentos que atacan y destruyen proteínas clave que causan cáncer. Esto reúne la experiencia del profesor Alessio Ciulli, uno de los pioneros en el campo de la proteólisis dirigida a las quimeras (PROTAC), con sede en la Escuela de Ciencias de la Vida en Dundee, con la experiencia farmacéutica de Boehringer Ingelheim y el compromiso de brindar medicamentos innovadores a los pacientes con cáncer.

"Los PROTAC son una modalidad terapéutica disruptiva que está al alcance de los objetivos que antes se consideraban no controlables. Nuestra colaboración continuará trabajando para llevar esta nueva clase de medicamentos a los pacientes", ha señalado Darryl B. McConnell, vicepresidente senior y jefe del sitio de Investigación de Boehringer Ingelheim, al tiempo que ha asegurado que "el equipo conjunto está progresando rápidamente y ha alcanzado con éxito el primer hito de colaboración, estableciendo una base sólida para lograr nuestros objetivos".

Boehringer Ingelheim ha fabricado el compuesto degradador de proteínas MZ-1, disponible de forma gratuita a través de su portal opnMe en 2018

Desde el inicio de la colaboración en 2016 y una expansión significativa en 2018, la aplicación de PROTAC ha crecido dramáticamente. Sin embargo, el diseño de los PROTAC sigue siendo desafiante y en gran parte de naturaleza empírica, lo que dificulta un progreso más rápido en el campo. Por lo tanto, los socios han desarrollado un enfoque de diseño basado en la estructura como una base sólida para acelerar un mayor desarrollo. Además, para impulsar la investigación de PROTAC en todo el mundo, Boehringer Ingelheim ha fabricado el compuesto degradador de proteínas MZ-1, desarrollado en la Universidad de Dundee, disponible de forma gratuita a través de su portal opnMe en 2018.

Así, el nuevo enfoque ha producido el primer PROTAC que destruye SMARCA2, una proteína que impulsa los tumores de más de 20,000 pacientes nuevos con cáncer cada año y para los cuales los enfoques de descubrimiento de fármacos no han tenido éxito hasta la fecha.

"Nuestra publicación conjunta es un ejemplo destacado de la traducción de la comprensión detallada que estamos desarrollando sobre el funcionamiento de los PROTAC, para elaborar moléculas degradadoras que aborden de manera efectiva objetivos no controlables previamente", ha declarado Alessio Ciulli, presidente de Biología Química y Estructural en la Universidad de Dundee, para el que "la expansión marca un hito importante en el desarrollo de su alianza y permite al equipo conjunto conducir la siguiente fase de degradar objetivos de cáncer altamente preciados que antes eran difíciles de tratar a través de otros enfoques".

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